• Decrease font size
  • Reset font size to default
  • Increase font size
Ординација
Се за парацетамолот Печати

Парацетамолот е неопиоиден аналгетик и е лек на избор за слаба и умерена болка. Може да се дава самостојно или во комбинација со опиоидните аналгетици.

Причините за неговата широка примена се должат на неговите добри карактеристики, а тоа се: делува аналгетски и антивоспалително, а при тоа не предизвикува несакани ефекти како што е тоа случај со нестероидните антиинфламаторни лекови и опиоидните аналгетици. Аналгетскато и антипиретското делување му е слично со она на аспиринот.

Парацетамолот има „селективно“ аналгетско и антипиретско дејство и скоро да нема антиинфламаторно дејство, бидејќи е многу слаб инхибитор на простагландините. Тоа е воедно и неговата голема предност во однос на нестероидните антиинфламаторни аналгетици. Не предизвикува несакани ефекти поради инхибиција на физиолошкиот простагландин, што е случај кај нестероидните антиинфламаторни аналгетици.

Фармакодинамиката на парацетамолот

Механизмот на аналгетскиот ефект на парацетамолот не е во потполност разјаснет. Докажано е дека делува на простагландините во мозокот и рбетниот мозок, а се испитуваат и другите начини на неговото делување на ублажувањето на болката. Антипиретичниот ефект се јавува поради блокирањето на простагландините во хипоталамусот.

Можни механизми на аналгетското делување на парацетамолот

  • Инхибиција на простагландинот во централниот нервен систем
  • Антагонистичко делување на ексцитаторните трансмитери ((НМДА, СП)
  • Јакнење на серотонинергичната десцендентна контрола
  • Јакнење на опиоидната контрола
  • Делување на системот НО

Кога се дава во терапевтски дози, несаканите ефекти се многу ретки. Парацетамолот не делува на простагландините во бубрезите и во системот за варење, па затоа и не предизвикува несакани ефекти во нив, ниту влијае на коагулацијата, како што е тоа случај при употребата на нестероидните антиинфламаторни аналгетици.

Некои податоци говорат дека парацетамолот влијае на тромбоксан А2. По известувањето за првиот фатален хепатотоксичен ефект поради предозирање со парацетамолот, на овој проблем му се посветило особено внимание. Резултатите од испитувањата покажале дека вака штетно дејство на црниот дроб се јавува само во случаи на предозирање на лекот.

Парацетамолот е лек од прв избор за слаба и умерена болка кај сите возрасти, како и кај пациенти со оштетена бубрежна функција. Тој може да се употребува во вид на прашок, таблети и супозитории. Неговиот прекурзор се користи за интравенска и интрамускулна употреба. Постојат и комбинации на парацетамолот со кодеинот и кофеинот.

Фармакокинетика на парацетамолот

Парацетамолот има висока биолошка распложивост (85-98%). По примањето во вид на таблети, тој скоро целосно се ресорбира во системот за варење. Максималната концентрација во крвта се постигнува по 1-2 часа од неговата орална примена. Има голема способност да минува низ крвно-ликворната бариера во мозокот. Биолошкиот полуживот му е околу 2 часа. Најголем дел од лекот се метаболизира во црниот дроб, а се излачува преку мочта.

Се смета дека при ректалната примена, биолошката расположивост варира и да е помала од онаа при оралната примена.

Кај возрасните, парацетамолот се дава во доза од 500-1000мг на секои 4 часа до максимална дневна доза од 4гр. Кај децата дозата е 10-15мг/кг на секои 4 часа или максималната дневна доза е 60мг/кг. Испитувањата покажале дека аналгетското дејство на парацетамолот настапува кога неговата концентрација во крвта е 10-30мг/мл.

Парацетамолот е системски неопиоиден аналгетик, кој се користи во терапијата на болката, примарно како основен аналгетик.

Неговото аналгетско дејство е познато уште од 1893 година. Во клиничката практика е воведен дури во педесетитие години на 20 - от век. Парацетамолот нема антиинфламаторно дејство. Како аналгетик делува со централно инхибирањена виклооксигеназата. Полуживотот во крвта му е 2-3 часа, а само 10% се врзува за протеините на плазмата. Се метаболизира во црниот дроб. Во случаите на предозирање со парацетамол, неговите имтермедијарни метаболите доведуваат до аккутна некроза на црниот дроб.

Се препорачува дневна доа од 1гр на секои 6 до 8 часа. Максималната поединечна доза е 15мг/кг телесна тежина. Доза од 250мг/кг доведува до некроза на црниот дроб.

Факт е дека аналгетскиот ефект на параацетамолот кај јаката болка не е доволен. Во тие случаи неопходна е негова комбинација со слабите или јаките опиоиди. Причината за давање на парацетамолот во комбинација со опиоидите е во тоа што тој го зголемува аналгетскиот ефект, ја смалува потребната доза на опиоидните аналгетици, а со тоа се намалуваат и несаканите ефекти од високите дози на опиоидите. Добро е проишена комбинацијата на парацетамолот и кодеинот, како и неговата комбинација со морфинот.